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商品名：Austedo
通用名：Deutetrabenazine
CAS：1392826-25-3
物性：氘代丁苯那嗪（6个氢原子被氘原子代替），白色至淡黄色结晶性粉末，微溶于水，可溶于乙醇。
原研：Teva
代号：SD-809
批准日期：2017年4月3日
适应症：亨廷顿舞蹈症（Chorea
associated with Huntington’s
disease）
剂型和规格：片剂，6mg、9mg、12mg
用法用量：食物同服，整片吞服，推荐起始剂量6mg/d，每隔一周可增加6mg，剂量12mg/d以上时，分两次服用，最大剂量48mg/d。
作用机制：确切机理未明确，神经递质以囊泡的形式贮存在神经元中，某些神经递质的贮存，则是由囊泡单胺转运体所控制的，Austedo是一种靶向囊泡单胺转运体
2（vesicular monoamine transporter
2，VMAT-2）抑制剂，消耗机体单胺的储存，减少单胺对突触小泡的摄取。
处方组成：Austedo的活性成分为Deutetrabenazine；非活性成分包括氨水、氧化铁黑、正丁醇、BHA、BHT、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、PEG、PEO、吐温80、丙二醇等。
说明书：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/208082s000lbl.pdf
亨廷顿氏舞蹈症是一种显性遗传型疾病，由基因突变或第四对染色体内DNA基质之CAG三核甘酸重复序列过度扩张，引起的严重神经退行性疾病。“舞蹈病症状”是亨廷顿舞蹈症最显见的症状，近90%的亨廷顿患者在患病时期都会出现包括上下肢、面部或躯体的抽搐和不自主运动等。
Austedo的有效性效和安全性是在随机、双盲、安慰剂对照的多中心3期临床试验中进行评估的，该试验在90例明显展示与亨廷顿舞蹈症相关的“舞蹈病症状”的患者中进行。从基线到维护期（第9周和第12周的平均数据），接受Austedo治疗患者的Total
Maximal Chorea
Scores评分指标提高约4.4个单位，而安慰剂组仅为约1.9个单位；这2.5单位的治疗效果具有统计学意义（p<0.0001）。临床研究包括NCT01897896、NCT02198794、NCT02195700等。
Austedo最初是由Auspex开发，2015年3月，其三期临床数据发表的4个月后，TeVa耗资32亿美元收购Auspex。
Austedo是第二个用于亨廷顿舞蹈症的药物（第一个丁苯那嗪，Tetrabenazine，商品名Xenazine）。也是FDA批准的全球首个氘代药物，氘代可以使药物在患者体内的代谢更为缓慢，药物的半衰期延长。采用这种方式，用较低剂量即可获得更大的疗效。此前FDA授予孤儿药资格，也曾因对受试者中发现的某些代谢物存有疑虑而拒绝批准这款药物，其市场独占7年（ODE）。主要专利包括EP2326643、NZ591615、CN102186848等。
除了亨廷顿舞蹈症的应用外，Teva还致力于推动这款药物在图雷特氏病（Tourette's
disease，I期）、迟发性运动障碍（Tardive
dyskinesia，III期）等疾病领域的应用，EvaluatePharma已将这款药物列为潜在的重磅级药物。有预测显示，2021年，Austedo市场可达700M
USD。
拓展：关于氘代药物
国际上，除了Auspex，专注氘代药物研究的药企还有Concert
Pharmaceuticals等，Concert先后与葛兰素史克、爵士制药、新基等药企开展合作。国内方面，苏州泽璟是氘代药物开发的代表企业，重点开发抗肿瘤药物等的氘代药物，包括索拉菲尼、色瑞替尼、艾拉利司、奥贝胆酸等的氘代药物。相对于其他新药，氘代药物风险明较低，而开发速度则可以大大加快。以泽璟生物进展最快的多纳非尼（索拉菲尼的氘代药物）为例，肝细胞癌完成I期临床后，直接跳过II期进入III期临床，开发周期大大缩短。
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