2017年4月28日，Ariad制药公司，其公司的肺癌新药brigatinib获FDA批准上市。brigatinib是用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK+非小细胞肺癌患者的新药

Ariad的NDA中包含了I/II期和关键的ALTA II期临床研究的数据。根据ASCO2016大会公布的ALTA研究结果，克唑替尼治疗后疾病进展的NSCLC患者随机接受两种不同方案brigatinib的治疗，包括brigatinib 90mg，qd （A组）以及给予7天的brigatinib 90mg，qd后再给予brigatinib 180mg，qd（B组），中位随访时间8.3个月。B组患者经确认的客观应答率为54%，到达主要终点；中位PFS超过12.9个月。另外，在发生脑转移的亚组患者中，经确认的应答率为67%。

最常见的治疗相关突发不良事件（TEAEs≥ 25%）包括恶心（40%）、腹泻（38%）、咳嗽（34%）、血肌酸激酶升高（30%）、头痛（27%）、疲劳（27%）。3级以上且发生率≥ 5%的TEAEs包括血肌酸激酶升高（9%）、高血压（6%）、肺炎（5%）。

Brigatinib是一种ALK抑制剂，已被FDA授予治疗克唑替尼耐药的ALK+NSCLC患者的突破性药物资格和孤儿药资格。Ariad计划2017年初向EMA提交Brigatinib的上市申请。

Ariad已启动代号为ALTA 1L的III期研究，头对头比较Brigatinib和克唑替尼用于既往未接受过ALK抑制剂治疗的局部晚期或转移性ALK+NSCLC的安全性和疗效。

辉瑞Xalkori（克唑替尼）是FDA、欧盟、中国和日本批准的第一个ALK抑制剂，目前已在超过85个国家获批，通常都被作为ALK+晚期NSCLC的标准治疗方案，2015年全球销售额为4.88亿美元，今年上半年销售额为2.75亿美元（+20%）。

FDA之后又于2014/4/29和2015/12/11批准了两个ALK抑制剂，分别是诺华的Zykadia（色瑞替尼）和罗氏的Alecensa（alectinib），用于治疗克唑替尼治疗不耐受或疾病进展的ALK+NSCLC。

英文名		5-Chloro-N2-[4-[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]-2-methoxyphenyl]-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine
产品名称		5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺
分子结构
分子式		C26H34ClN6O2P
分子量		529.01
CAS 登录号		1197958-12-5